阿迪仙适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。那么,阿迪仙的致癌性是怎样呢?
阿迪仙是活性成分阿德福韦的前药。阿迪仙口服给药后,阿迪仙迅速地转化为阿德福韦。阿迪仙对健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。阿迪仙口服的生物利用度约为59%。阿迪仙对慢性乙型肝炎患者单剂口服本品10mg后达到血药峰浓度(Cmax)的中位数时间为1.75小时(范围:0.58-4.00小时)。阿迪仙的Cmax的中位数为16.70(9.66-30.56)ng/mL。阿迪仙的AUC0-∞的中位数为204.40(109.75-356.05)ng·h/mL。
阿迪仙在血浆中以二房室方式消除,末端消除半衰期为7.48±1.65h。阿迪仙在浓度范围为0.1-25ug/mL时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。阿迪仙静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9mL/kg。阿迪仙口服10mg稳态24h从尿中回收阿德福韦45%。阿迪仙在动物试验中观察到的肾毒性发生的暴露量约为推荐的人治疗量(10mg/天)下的3~10倍。
阿迪仙的致癌性:小鼠和大鼠经口给予阿德福韦酯,剂量分别相当于人治疗剂量时暴露量的10倍和4倍时,未见致癌作用。
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(实习编缉:梁劲)
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