阿迪仙为硬胶囊,内容物为白色或类白色粉末。主要成份为阿德福韦酯。化学名:9-[2-[[二(新戊酰氧)甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么,阿迪仙用于肾功能障碍患者是怎样呢?
阿迪仙对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,阿迪仙对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。阿迪仙在转染HBV的人肝瘤细胞系中,阿迪仙抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2~2.5μM。阿迪仙在动物试验中,以组织学改变和/或尿素氮及血清肌酐升高为特征的肾小管肾病,是阿德福韦酯的主要剂量限制性毒性反应。
阿迪仙是一种口服抗病毒药。阿迪仙在体内代谢成阿德福韦,阿迪仙是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,阿迪仙在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿迪仙通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。
阿迪仙对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人,使用阿德福韦酯长期治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。
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(实习编缉:梁劲)
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