奥麦伦的内容物为白色至类白色颗粒。主要成份为盐酸氟西汀。化学名:(±)-N-甲基-γ-[4-(三氟甲基)-苯氧基]-苯丙胺盐酸盐。那么,奥麦伦与五羟色胺能药物合用会是怎样呢?
奥麦伦与血浆蛋白大量结合(约95%),奥麦伦的分布广泛(分布容积20~40L/kg)。奥麦伦服药数周后达到稳态血浆浓度。奥麦伦连续服药后的稳态血浆浓度同服药4~5周相似。奥麦伦符合有肝脏首过效应的非线性的药代动力学特性。奥麦伦服药后6到8个小时达到血浆峰浓度。奥麦伦主要经CYP2D6酶的代谢。奥麦伦主要通过肝脏代谢,奥麦伦通过去甲基化作用生成活性代谢产物去甲氟西汀(demethylfluoxetine)。
奥麦伦用于各种抑郁性精神障碍、包括轻性或重性抑郁症、双相情感性精神障碍的抑郁症,心因性抑郁及抑郁性神经症。奥麦伦对大鼠与小鼠致癌性试验中,奥麦伦掺食法给予分别达10和12mg/kg/天(按mg/m2推算,分别相当于MRHD的1.2和0.7倍),连续给药2年,未见肿瘤发生率增加。奥麦伦口服吸收良好。奥麦伦进食不会影响药物的生物利用度。
奥麦伦与五羟色胺能药物合用:与五羟色胺能药物(如5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs),选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs),曲马朵,舒马曲坦)合并应用有可能增加血清素综合症的危险性。与舒马曲坦同时使用会带来冠状血管收缩和高血压等额外的危险。
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(实习编缉:陈志方)
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