依巴斯汀片是一种可以治疗过敏性鼻炎的药物,而过敏性鼻炎即变应性鼻炎,变应性鼻炎伴发疾病可分为相同的致病途径或合并其它疾病。那么,依巴斯汀片什么药?
开思亭(依巴斯汀片)属于氯哌啶类新的长效非镇静第2代H1组胺拮抗剂。依巴斯汀比安慰剂更能明显抑制由组胺引起的红晕和风疹团。单次剂量为1~30mg,起效时间为投药后1~3h,高峰为3~12h,直到24h才逐渐失效。依巴斯汀不通过血脑屏障。
用鼠作体外试验研究,3H标记的依巴斯汀、特非那定、扑尔敏与脑组织H1受体结合试验的结果:特非那定比依巴斯汀高5倍,扑尔敏比依巴斯汀高1500倍。健康志愿者用依巴斯汀10~30mg,不影响人的思维能力,也不会增强酒精或安定引起认知功能受损的情况。临床前研究依巴斯汀与特非那定相比很少发生心血管方面的副作用。Ⅰ、Ⅱ期临床研究的结果在健康老年和青年志愿者中依巴斯汀对心血管的各项参数,包括QTc没有影响(均在正常500ms以内),甚至同时与能使依巴斯汀血药浓度升高的红霉素或酮康唑伍用也未发生QTc延长。
重复给药:大鼠口服给药1、5、15、150mg/kg/日连续52周,大剂量组动物肺泡腔有泡沫细胞聚集,雌鼠卵巢中黄体缺失,有囊胞形成,本试验的无毒性反应剂量为15mg/kg/日。犬口服递减剂量150、90、60mg/kg/日52周,出现胸腺萎缩、淋巴结轻度变性和淋巴细胞变性。
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(实习编辑:徐培颖)
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