瑞舒伐他汀钙片的药代动力学到底是什么？

来源：方舟健客发布时间：2016/7/6 11:03:24

导读：

瑞舒伐他汀钙片适用于经饮食控制和其它非药物治疗(如：运动治疗、减轻体重)仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(IIa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(IIb型)。那么瑞舒伐他汀钙片的药代动力学到底是什么？

瑞舒伐他汀钙片的药代动力学：用人肝细胞进行的体外代谢研究显示，瑞舒伐他汀是细胞色素P450代谢的弱底物。参与代谢的主要的同工酶是CYP、2C9、2C19、3A4和2D6参与代谢的程度较低。已知的代谢产物为N位去甲基和内酯代谢物。N位去甲基代谢物的活性比瑞舒伐他汀低50%，而内酯代谢物被认为在临床上无活性。对循环中的HMG-CoA还原酶的抑制活性，90%以上来自瑞舒伐他汀。排泄：约90%剂量的瑞舒伐他汀以原形随粪便排出（包括吸收的和未吸收的活性物质），其余部分通过尿液排出。尿中约5%为原形。血浆清除半衰期约为19小时。

瑞舒伐他汀钙片的作用有以下两项：

1.抗动脉粥样硬化及逆转作用：(1)改善内皮功能促进血管新生;(2)抗炎症反应;(3)抑制胆固醇酯在巨噬细胞的堆积;(4)抑制平滑肌细胞增殖、迁移;(5)抑制LDL氧化及其被巨噬细胞摄取。

2.抑制血栓形成：(1)抑制组织因子;(2)抑制血小板聚集。

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（实习编辑：赖柳君）

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