盐酸卡替洛尔滴眼液对于孕妇的安全性尚未确立,孕妇应慎用。尚不清楚本品是否通过乳汁分泌,已知同类药物马来酸噻吗洛尔滴眼液滴眼后可在哺乳期妇女乳汁中测到,且对授乳婴儿具有多种潜在不良反应,所以哺乳期妇女应权衡利弊,在医生指导下使用。那么盐酸卡替洛尔滴眼液的药理作用是怎样?
1. 盐酸卡替洛尔为非选择性β-肾上腺受体阻滞剂,对β1和β2受体均有阻滞作用。盐酸卡替洛尔具有极小或不具有局麻作用。
2. 卡替洛尔与其他β受体阻滞剂的主要区别在于它具有内在拟交感活性。
3. 本品为盐酸卡替洛尔滴眼液,对高眼压和正常眼压患者均有降眼压作用,青光眼病人滴用后1小时眼压开始降低,4小时降眼压作用最大。眼压降低5.6~9.9mmHg,眼压下降率为7%~22%,降眼压作用可持续8~24小时。连续用药4~32周的降眼压作用保持稳定,80.7%的高眼压和青光眼病人的眼压控制在21mmHg以下。
4. 卡替洛尔的主要代谢产物8-羟基-卡替洛尔,是一种眼部β受体阻滞剂,也有降眼压作用,它可能与卡替洛尔降眼压作用持续时间较长有关。
5. 本品的降眼压机制主要是减少房水生成,本品对房水经葡萄膜巩膜外流、房水流出易度及巩膜上静脉压无影响。
致癌性:动物实验显示对大鼠和小鼠大量口服盐酸卡替洛尔连续2年不产生致癌毒性。
致突变性:体内外动物实验未显示盐酸卡替洛尔有致突变活性。
生殖毒性:动物实验显示大剂量口服盐酸卡替洛尔,对雄、雌性大鼠及小鼠的生殖功能均无影响。
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(实习编辑:张桂婵)
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