盐酸伐昔洛韦分散片为白色或类白色片;气芳香,味甜。主要成份为盐酸伐昔洛韦。化学名:L-缬氨酸-2-[(6-氧代-2-氨基-1,6-二氢-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯盐酸盐。那么,盐酸伐昔洛韦分散片与丙磺舒合用是怎样呢?
盐酸伐昔洛韦分散片对巨细胞病毒磷酸化的选择性,至少部分是通过单磷酸转移酶基因产物UL97来实现的选择性与病毒的特异性酶的活化有关。进一步磷酸化过程是通过细胞激酶来完成(从单磷酸盐转化为三磷酸盐)。盐酸伐昔洛韦分散片中的阿昔洛韦三磷酸盐完全抑制病毒多聚酶并掺入到DNA链中导致强制性链中止,中断DNA合成,从而阻止病毒复制。
盐酸伐昔洛韦分散片口服后迅速吸收转化为阿昔洛韦,血中阿昔洛韦达峰时间为0.88-1.75小时。口服生物利用度为67±13%,是阿昔洛韦的3-5倍。盐酸伐昔洛韦分散片进入体内后可分布至多种组织中,其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高,脑组织中的浓度最低。盐酸伐昔洛韦分散片是一特异性疱疹病毒抑制剂,盐酸伐昔洛韦分散片为阿昔洛韦(嘌呤核苷类似物)的L-缬氨酸酯。
盐酸伐昔洛韦分散片的代谢物主要从尿中排除,其中阿昔洛韦占46%-59%,8-轻基-9-鸟嘌呤占25%-30%,9-羟基甲氧基鸟嘌呤占11%-12%,盐酸伐昔洛韦分散片原形为单相消除,血消除半衰期(t1/2β)为2.86±0.39小时。
盐酸伐昔洛韦分散片与丙磺舒合用,丙磺舒竞争性抑制有机酸的分泌,合用丙磺舒可使阿昔洛韦的排泄减慢,半衰期延长,体内药物蓄积。
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(实习编缉:李华艺)
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