琥珀酸舒马普坦片的主要成份为琥珀酸舒马普坦。琥珀酸舒马普坦片用于成人有先或无先兆偏头痛的急性发作。那么,琥珀酸舒马普坦片对心脏的不良反应是怎样呢?
琥珀酸舒马普坦片对食物其生物利用度无明显影响,但可稍延长达峰时间约0.5h。琥珀酸舒马普坦片的血浆蛋白结合率较低(14~21%)。表观分布容积为2.4L/Kg。琥珀酸舒马普坦片的消除半衰期(t1/2)2.5大约为小时。琥珀酸舒马普坦片口服[sup]14[/sup]C标记物后测得,大部分(约60%)是以代谢物形式通过肾排泄,40%在粪便中发现。琥珀酸舒马普坦片在尿中排出的标记物大多数是舒马普坦的主要代谢产物-非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形药只有约3%。
琥珀酸舒马普坦片口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首过效应绝对生物利用度约为15%。琥珀酸舒马普坦片口服本品25mg、100mg平均最大血药浓度分别为18ng/ml(7-47ng/ml)和51ng/ml(28-100ng/ml)。琥珀酸舒马普坦片对偏头痛发作期和间歇期Cmax无明显差异,发作期t1/2为2.5h,间歇期t1/2为2.0h。琥珀酸舒马普坦片单剂量口服25-100mg,其吸收程度(AUC)呈剂量依赖性,但是在大于100mg剂量后,AUC比期望值(以25mg剂量为基础)约少25%。
琥珀酸舒马普坦片对心脏的不良反应:急性心肌梗塞,致命性心律失常(如:心动过速,室颤,心跳骤停),甚至于有报道病人使用舒马普坦后数小时内死亡,但上述事件的发生率微乎其微。舒马普坦还可导致冠脉痉挛,6348例临床试验中,有两例病人在服用舒马普坦后即刻出现冠脉痉挛的不良反应,但这些不良反应并未出现严重的临床后果。
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(实习编缉:邵泽妹)
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