琥珀酸舒马普坦片的主要成份为琥珀酸舒马普坦。琥珀酸舒马普坦片为薄膜衣片,除去包衣后,显白色或类白色。那么,琥珀酸舒马普坦片对脑血管的不良反应是怎样呢?
琥珀酸舒马普坦片口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首过效应绝对生物利用度约为15%。琥珀酸舒马普坦片口服本品25mg、100mg平均最大血药浓度分别为18ng/ml(7-47ng/ml)和51ng/ml(28-100ng/ml)。琥珀酸舒马普坦片对偏头痛发作期和间歇期Cmax无明显差异,发作期t1/2为2.5h,间歇期t1/2为2.0h。琥珀酸舒马普坦片单剂量口服25-100mg,其吸收程度(AUC)呈剂量依赖性,但是在大于100mg剂量后,AUC比期望值(以25mg剂量为基础)约少25%。
琥珀酸舒马普坦片对食物其生物利用度无明显影响,但可稍延长达峰时间约0.5h。琥珀酸舒马普坦片的血浆蛋白结合率较低(14~21%)。表观分布容积为2.4L/Kg。琥珀酸舒马普坦片的消除半衰期(t1/2)2.5大约为小时。琥珀酸舒马普坦片口服[sup]14[/sup]C标记物后测得,大部分(约60%)是以代谢物形式通过肾排泄,40%在粪便中发现。琥珀酸舒马普坦片在尿中排出的标记物大多数是舒马普坦的主要代谢产物-非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形药只有约3%。
琥珀酸舒马普坦片对脑血管的不良反应:脑出血、蛛网膜下腔出血,脑梗塞和其它事件,有些还出现致命的结果,但舒马普坦与这些事件的关联并不确定,相当一部分病例中,看起来更象是本来就存在脑血管病变,而将相关症状误认为系偏头痛(其实不是)所致,进而采用舒马普坦治疗。在与其它治疗急性偏头痛的药物合用治疗前,对于未确诊为偏头痛的患者或症状不典型的偏头痛患者,应先排除其它潜在的严重神经系统病变。同时应注意,具有偏头痛的患者中某些脑血管事件(如脑血管意外,—过性脑缺血发作)的风险可能增加。
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(实习编缉:邵泽妹)
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