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琥珀酸舒马普坦片的不良反应是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/7/3 16:19:42
    导读:琥珀酸舒马普坦片口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首过效应绝对生物利用度约为15%。琥珀酸舒马普坦片口服本品25mg、100mg平均最大血药浓度分别为18ng/ml和51ng/ml。

琥珀酸舒马普坦片的主要成份为琥珀酸舒马普坦。琥珀酸舒马普坦片为薄膜衣片,除去包衣后,显白色或类白色。那么,琥珀酸舒马普坦片的不良反应是怎样呢?

琥珀酸舒马普坦片口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首过效应绝对生物利用度约为15%。琥珀酸舒马普坦片口服本品25mg、100mg平均最大血药浓度分别为18ng/ml(7-47ng/ml)和51ng/ml(28-100ng/ml)。琥珀酸舒马普坦片对偏头痛发作期和间歇期Cmax无明显差异,发作期t1/2为2.5h,间歇期t1/2为2.0h。琥珀酸舒马普坦片单剂量口服25-100mg,其吸收程度(AUC)呈剂量依赖性,但是在大于100mg剂量后,AUC比期望值(以25mg剂量为基础)约少25%。

琥珀酸舒马普坦片对食物其生物利用度无明显影响,但可稍延长达峰时间约0.5h。琥珀酸舒马普坦片的血浆蛋白结合率较低(14~21%)。表观分布容积为2.4L/Kg。琥珀酸舒马普坦片的消除半衰期(t1/2)2.5大约为小时。琥珀酸舒马普坦片口服[sup]14[/sup]C标记物后测得,大部分(约60%)是以代谢物形式通过肾排泄,40%在粪便中发现。琥珀酸舒马普坦片在尿中排出的标记物大多数是舒马普坦的主要代谢产物-非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形药只有约3%。琥珀酸舒马普坦片的不良反应是:据国外文献报道:

一、主要不良反应:

1.心脏的不良反应:急性心肌梗塞,致命性心律失常(如:心动过速,室颤,心跳骤停),甚至于有报道病人使用舒马普坦后数小时内死亡,但上述事件的发生率微乎其微。舒马普坦还可导致冠脉痉挛,6348例临床试验中,有两例病人在服用舒马普坦后即刻出现冠脉痉挛的不良反应,但这些不良反应并未出现严重的临床后果。

2.脑血管的不良反应:脑出血、蛛网膜下腔出血,脑梗塞和其它事件,有些还出现致命的结果,但舒马普坦与这些事件的关联并不确定,相当一部分病例中,看起来更象是本来就存在脑血管病变,而将相关症状误认为系偏头痛(其实不是)所致,进而采用舒马普坦治疗。在与其它治疗急性偏头痛的药物合用治疗前,对于未确诊为偏头痛的患者或症状不典型的偏头痛患者,应先排除其它潜在的严重神经系统病变。同时应注意,具有偏头痛的患者中某些脑血管事件(如脑血管意外,—过性脑缺血发作)的风险可能增加。

3.血压升高:少数病人(包括有或没有高血压病史)可出现血压明显升高甚至出现高血压危象。因此,舒马普坦禁用于未得到有效控制的高血压病人。对于血压已得到有效控制的高血压病人亦应注意:使用本品时还可能会出现一过性血压升高或外周血管阻力增加。

4.过敏反应:个别病人服用本品后可发生过敏反应,这些过敏反应可能会危及生命。

5.其他:舒马普坦还可导致冠脉痉挛发作的其它血管痉挛反应。此外曾报道过有些病人发生伴有腹痛和血便的外周血管缺血和结肠缺血。

二、其他不良反应

1.对照性临床研究中发生率达2%以上的不良反应:非典型感觉、感觉异常(各种类型)、发热或发冷、疼痛和压迫感、胸痛、紧缩感、压迫感、困重感、颈喉颌部的疼痛、紧缩感、压迫感、各种局部疼痛、其它压迫感、紧缩感、困重感。

其它发生率超过1%或者至少与安慰剂发生率相当的不良反应包括恶心和/或呕吐,偏头痛,头痛,唾液分泌减少,头昏,嗜睡。

舒马普坦片耐受性通常比较好。在各种剂量下,绝大多数不良反应均较轻微而持续时间短,不至于造成长时间的影响。

2.开放性无对照临床研究中发生率在1%以下的不良反应

该不良反应主要有:烧灼感和麻木感,心悸,心源性昏厥,血压下降,血压升高,鼻窦炎,耳鸣,过敏性鼻炎,上呼吸道感染症状,腹泻和胃痛,肌痛,畏光,呼吸困难,出汗,过敏等。

如果您有更多关于本产品的疑问,或者其他关于本产品用药的任何疑问,建议患者在使用本产品应详细了解药物的禁忌、不良反应、相互作用等,这样才可以做到合理、经济地用药,方舟健客药房专科药业咨询热线:400-086-5111。药物选择须慎重,请在专业的医师或执业药物指导下使用。

(实习编缉:邵泽妹)

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