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头孢羟氨苄甲氧苄啶胶囊的药代动力学是怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2016/7/3 15:33:02
    导读:头孢羟氨苄甲氧苄啶胶囊中的头孢羟氨苄吸收好,空腹口服0.5g后16mg/L的血药浓度(Cmax)于给药后1.5小时到达。

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头孢羟氨苄甲氧苄啶胶囊的药代动力学是:

头孢羟氨苄甲氧苄啶胶囊中的头孢羟氨苄吸收好,空腹口服0.5g后16mg/L的血药浓度(Cmax)于给药后1.5小时到达。给药后12小时尚可测得微量,血消除半衰期(t1/2β)为1.27-1.5小时,食物对血药峰浓度和t1/2β均无明显影响。蛋白结合率20%。本品体内分布广泛,口服1.0g后2-5小时,、胸水和肺组织中的浓度分别为1.3mg/L,11.4mg/L,7.4mg/L(mg/kg);骨骼、肌肉和滑囊液中的药物浓度分别为同期血药浓度的23%,31%和43%。胆汁药物浓度较血药浓度为低。本品可进入胎盘,也可进入乳汁。24小时累积排出给药量的86%。本品能为血液透析清除本品在脑膜无炎症时脑脊液为血药浓度的30%-50%,炎症时可达50%-100%。TMP亦可穿过血胎盘屏障,胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度。乳汁中本品浓度接近或高于血药浓度。本品表现分布容积为1.3-1.8L/kg,蛋白结合率为30%-46%,血清除半衰期(t1/2β)为8-10小时,无尿时可达20-50小时。TMP主要自肾小球滤过,肾小管分泌排出,24小时约可排出给药量50%-60%,其中80%-90%以药物原形排出,其余部分以代谢物形式排出。

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(实习编辑:李嘉颖)

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