格列美脲片的主要成份为格列美脲。格列美脲片适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。那么,格列美脲片与哪些药物合用会增强降糖效果呢?
格列美脲片模拟胰岛素对外周葡萄糖摄取和肝葡萄糖输出的作用。格列美脲片对外周葡萄糖通过转移进入肌肉和脂肪细胞进行摄取,格列美脲直接增加肌肉和脂肪细胞质膜葡萄糖转移分子的数量。格列美脲片具有增加糖基一磷脂酰肌醇一特异性磷脂酶C的活性,结果,细胞的cAMP水平降低,导致蛋白激酶A的活性减低:从而刺激葡萄糖代谢。
格列美脲片关闭钾通道,诱发β细胞去极化,同时开放电压敏感钙通道,导致钙离子向细胞内流入,最终,细胞内钙浓度增加,格列美脲片通过胞吐作用刺激胰岛素的释放。格列美脲片与格列本脲相比,格列美脲与其结合蛋白的结合和分离更加迅速和频繁。格列美脲片与结合蛋白的这种高交换率特征是其对葡萄糖显著增敏作用和保护β细胞脱敏和过早枯竭的原因。格列美脲片具有增进胰岛素对外周葡萄糖摄取的正常作用。
格列美脲片与其他高蛋白结合率的药物同服时,由于与血清蛋白竞争性结合而使本品的auc和cmax分别降低34%和4%,但不改变血浆中葡萄糖和c肽的浓度。普萘洛尔可使本品的cmax,auc和t1/2分别显著增加23%,22%和15%,并使cl/f减少18%。与ace抑制剂同服时,可能增强本品的降糖效果。
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(实习编缉:陈志东)
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