格列美脲片为绿色异形片。主要成份为格列美脲。化学名称:1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基]-苯磺酰]-3-(反式-4-甲基环己基)-脲。那么,格列美脲片对肝胆系统的影响是怎样呢?
格列美脲片口服给药后的生物利用度是完全的。格列美脲片进餐时服用不影响吸收度。格列美脲片口服给药后大约2.5小时达最大血清浓度(Cmax)(每日4mg多次给药血清浓度平均值为309ng/ml),并且在剂量与Cmax和AUC(时间/浓度曲线下的面积)之间存在线性关系。格列美脲片的分布容积非常低(大约8.8升),大致相当于白蛋白的分布空间,格列美脲片的高蛋白结合(>99%),低清除率(大约48ml/min)。
格列美脲片与其他磺脲类药物相比,格列美脲片对心血管系统的影响更小。格列美脲片能够减少血小板聚集(动物和体外数据),并导致动脉粥样硬化斑块形成明显减少。格列美脲片与其他所有磺脲类药物一样,格列美脲片通过与胰岛B细胞膜ATP依赖性钾通道的相互作用而调节胰岛素的分泌。格列美脲片与其他磺脲类药物不同,格列美脲片与B细胞膜中的一种65kDa蛋白特异性结合。格列美脲片与其结合蛋白的这种相互作用决定了ATP依赖性钾通道开放或关闭的可能性。
格列美脲片对肝胆系统的影响:可出现肝酶的升高,极个别肝功能损害病例(如胆汁郁积和黄疸)可能进展,如肝炎,可能发展成肝功能衰竭。皮肤和皮下组织:可出现皮肤过敏反应,如瘙痒、皮疹和荨麻疹。极个别病例可出现对光过敏。
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(实习编缉:陈志东)
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