来曲唑片为白色或类白色片。来曲唑片用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者。来曲唑片可以通过特异性地抑制芳香化酶而抑制雌激素在周围组织和肿瘤组织本身中的生物合成。那么,来曲唑片不受食物影响的吗?
来曲唑片是一种选择性的、非甾体类的芳香化酶抑制剂,来曲唑片可以竞争性地与细胞色素P450酶的亚单位的血红素结合,从而抑制芳香化酶,来曲唑片会导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。
来曲唑片在绝经后女性中,雌激素主要是在芳香化酶的作用下产生的,来曲唑片可将肾上腺产生的雄激素,来曲唑片主要是雄烯二酮和睾丸酮转化为雌酮(E1)和雌二醇(E2)。
来曲唑经胃肠道迅速吸收,且不受食物影响。每天服用来曲唑2.5mg,2~6周血药浓度可达稳定状态。稳态时的血药浓度单剂量服用来曲唑浓度的1.5~2倍,表明其药代动力学特征具有轻微的非线性。
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(实习编辑:严韵儿)
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