来曲唑片为白色或类白色片。来曲唑片用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者。来曲唑片可以通过特异性地抑制芳香化酶而抑制雌激素在周围组织和肿瘤组织本身中的生物合成。那么,来曲唑片剂量如何呢?
来曲唑片在绝经后晚期乳腺癌患者中,所有接受每日0.1-5mg剂量的患者,来曲唑片的血浆雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分别从基线水平下降75-95%。
来曲唑片当剂量达到0.5mg或更高时,很多雌酮和硫酸雌酮的值低于检测限,表明在此剂量水平可能得到更高的抑制率。
绝经后妇女体内的雌激素主要依赖于芳香化酶将肾上腺皮质分泌的雄激素转化为雌激素,来曲唑为芳香化酶抑制剂,通过抑制芳香化酶的合成,从而减少了雄激素向雌激素的转化,降低了体内雌激素的水平。所以对激素依赖性乳腺癌有一定的治疗作用,芙瑞对盐皮质激素、糖皮质激素的合成无明显影响。
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(实习编辑:严韵儿)
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