来曲唑片,在胃肠道吸收迅速、完全。平均绝对生物利用度为99.9%,同时进食可轻度降低来曲唑的吸收率,但对其吸收程度(AUC)无影响。那么,来曲唑片会影响雌激素水平吗?
一项涉及不同肾功能水平(24小时肌酐清除率9-116mL/分)的志愿者的研究表明,单次应用来曲唑2.5mg后,肾功能对其药代动力学没有影响。另外,在晚期癌症患者中,肾功能不良(计算的肌酐清除率为20-50mL/分)对来曲唑的浓度无影响。
来曲唑片在绝经后晚期乳腺癌患者中,所有接受每日0.1-5mg剂量的患者,来曲唑片的血浆雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分别从基线水平下降75-95%。
来曲唑片可降低血液循环中的雌激素水平,长期使用可能导致骨密度降低。
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(实习编辑:严韵儿)
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