来曲唑片在绝经后晚期乳腺癌患者中,所有接受每日0.1-5mg剂量的患者,来曲唑片的血浆雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分别从基线水平下降75-95%。那么,来曲唑片会与血浆蛋白结合吗?
60%的来曲唑与血浆蛋白结合,主要是白蛋白(55%)。来曲唑在红细胞中的浓度是其血浆浓度的80%。
应用[sup]14[/sup]C标记的来曲唑2.5mg后,血浆中82%的放射活性物质为原形药物,因此全身的代谢产物很少。来曲唑在组织中分布迅速、广泛,稳态时的表观分布容积为1.87±0.47L/kg。
一项涉及不同肾功能水平(24小时肌酐清除率9-116mL/分)的志愿者的研究表明,单次应用来曲唑2.5mg后,肾功能对其药代动力学没有影响。另外,在晚期癌症患者中,肾功能不良(计算的肌酐清除率为20-50mL/分)对来曲唑的浓度无影响。
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(实习编辑:严韵儿)
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