来曲唑片在绝经后晚期乳腺癌患者中,所有接受每日0.1-5mg剂量的患者,来曲唑片的血浆雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分别从基线水平下降75-95%。那么,来曲唑片什么时候使用的呢?
来曲唑片当剂量达到0.5mg或更高时,很多雌酮和硫酸雌酮的值低于检测限,表明在此剂量水平可能得到更高的抑制率。
在健康绝经后女性中,单次应用0.1、0.5、2.5mg的来曲唑,可以分别从基线水平将雌酮和雌二醇的血清浓度降低75-78%和78%。在48-78小时可达到最强效果。
在绝经后晚期乳腺癌患者中,所有接受每日0.1-5mg剂量的患者,其血浆雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分别从基线水平下降75-95%。当剂量达到0.5mg或更高时,很多雌酮和硫酸雌酮的值低于检测限,表明在此剂量水平可能得到更高的抑制率。在所有接受治疗的患者中,药物在治疗过程中对雌激素生物合成的抑制作用一直保持存在。
未观察到对肾上腺皮质激素合成的抑制作用。绝经后患者每日接受0.1-5mg来曲唑治疗后,无论是可的松、醛固酮、11-脱氧可的松、17-羟孕酮和ACTH的血浆浓度,还是血浆肾素活性均无临床上的相关改变。健康绝经后女性接受每日0.1、0.25、0.5、1、2.5和5mg来曲唑治疗6周和12周后,ACTH刺激实验显示醛固酮或可的松的合成没有减少。因此,不必补充糖皮质激素和盐皮质激素。
健康绝经后女性接受单次0.1、0.5和2.5mg来曲唑后,血浆中雄激素浓度(雄烯二酮和睾丸酮)未发现变化;绝经后患者接受每日0.1-5mg来曲唑治疗后,血浆中雄烯二酮的浓度也未发现变化。这表明,抑制雌激素的生物合成并不会导致雄激素前体的聚集。患者接受来曲唑治疗对血浆LH和FSH的水平并无负面影响,通过TSH、T4和T3的摄取实验证实,它同样不会对甲状腺功能产生影响。
来曲唑在胃肠道吸收迅速、完全。平均绝对生物利用度为99.9%,同时进食可轻度降低来曲唑的吸收率,但对其吸收程度(AUC)无影响。因此,来曲唑可在进食前、后或同时服用。
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(实习编辑:严韵儿)
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