来曲唑片是一种选择性的、非甾体类的芳香化酶抑制剂,来曲唑片可以竞争性地与细胞色素P450酶的亚单位的血红素结合,从而抑制芳香化酶,来曲唑片会导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。那么,来曲唑片药物研究如何呢?
健康绝经后女性接受单次0.1、0.5和2.5mg来曲唑后,血浆中雄激素浓度(雄烯二酮和睾丸酮)未发现变化;绝经后患者接受每日0.1-5mg来曲唑治疗后,血浆中雄烯二酮的浓度也未发现变化。
这表明,抑制雌激素的生物合成并不会导致雄激素前体的聚集。患者接受来曲唑治疗对血浆LH和FSH的水平并无负面影响,通过TSH、T4和T3的摄取实验证实,它同样不会对甲状腺功能产生影响。
来曲唑在胃肠道吸收迅速、完全。平均绝对生物利用度为99.9%,同时进食可轻度降低来曲唑的吸收率,但对其吸收程度(AUC)无影响。因此,来曲唑可在进食前、后或同时服用。
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(实习编辑:严韵儿)
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