来曲唑片是一种选择性的、非甾体类的芳香化酶抑制剂,来曲唑片可以竞争性地与细胞色素P450酶的亚单位的血红素结合,从而抑制芳香化酶,来曲唑片会导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。那么来曲唑片绝经后晚期乳腺癌患者使用好不好?
来曲唑片在绝经后晚期乳腺癌患者中,所有接受每日0.1-5mg剂量的患者,来曲唑片的血浆雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分别从基线水平下降75-95%。
来曲唑片当剂量达到0.5mg或更高时,很多雌酮和硫酸雌酮的值低于检测限,表明在此剂量水平可能得到更高的抑制率。
在健康绝经后女性中,单次应用0.1、0.5、2.5mg的来曲唑,可以分别从基线水平将雌酮和雌二醇的血清浓度降低75-78%和78%。在48-78小时可达到最强效果。
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(实习编辑:严韵儿)
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