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地屈孕酮片的药物动力学主要有哪些?

来源:方舟健客 发布时间:2016/6/28 17:15:29
    导读:地屈孕酮片的药物动力学:口服标记过的地屈孕醇,平均63%随尿排出,72小时体内完全清除。地屈孕酮在体内完全被代谢,主要的代谢物是DHD,此成分大多以葡萄糖醛酸化物在尿中测得。

地屈孕酮片为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色,其主要成分为地屈孕酮。本品可使子宫内膜进入完全的分泌相,从而可防止由雌激素引起的子宫内膜增生和癌变风险。那么地屈孕酮片药物动力学主要有哪些?

地屈孕酮片的药物动力学:口服标记过的地屈孕醇,平均63%随尿排出,72小时体内完全清除。地屈孕酮在体内完全被代谢,主要的代谢物是DHD,此成分大多以葡萄糖醛酸化物在尿中测得。所有代谢产物的结构均保持4,6-二烯-3-酮的构型而不会产生17a-羟基化,该特性决定了达芙通无雌激素和雄性化作用。

口服地屈孕酮之后,血浆DHD的浓度高于血浆中地屈孕酮原型药的浓度,DHD对地屈孕酮AUC和Cmax的比值分别为40和25。地屈孕酮口服后被迅速吸收,地屈孕酮和DHD分别在0.5和2.5小时达(Tmax)峰值。地屈孕酮和DHD的平均终半衰期分别为5-7小时和14-17小时。

地屈孕酮片是一种口服孕激素,可使子宫内膜进入完全的分泌相,从而可防止由雌激素引起的子宫内膜增生和癌变风险。其在临床上主要用于内源性孕激素不足的各种疾病,具有有良好的耐药性,生物利用度高,吸收完全、副作用小、大剂量或长期治疗没有雄激素样作用,对妊娠期妇女或胎儿没有不良影响。

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(实习编辑:赖柳君)

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