瑞必乐的主要成分为马来酸氟伏沙明。化学名称:(E)-5-甲氧基-4'-三氟甲基苯戊酮-氧-(2-氨乙酰基肟)马来酸盐。那么,瑞必乐用于抑郁症是怎样呢?
瑞必乐是作用于脑神经细胞的5-羟色胺再摄取抑制剂,瑞必乐对非肾上腺素过程影响很小,瑞必乐同时受体结合实验表明,瑞必乐对α-肾上腺素能、β-肾上腺素能、组胺、M-胆碱、多巴胺能或5-羟色胺受体几乎不具亲和性。瑞必乐口服后完全吸收,瑞必乐的体外结合实验表明,瑞必乐80%可与人体血浆蛋白结合。
瑞必乐为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。瑞必乐用于抑郁症及相关症状的治疗和强迫症症状治疗。瑞必乐的代谢产物几乎无药理学活性。瑞必乐服药后3-8小时即达最高血浆浓度。瑞必乐单剂量服用血浆半衰期13-15小时,瑞必乐多次服用后的血浆半衰期为17-22小时,如果维持剂量不变,10-14天后可达稳定血浆水平。瑞必乐主要在肝脏中代谢,瑞必乐氧化成9种代谢产物,瑞必乐是经肾脏排泄。
瑞必乐用于抑郁症:推荐起始剂量为每日1片或2片(以马来酸氟伏沙明及50mg或100mg),晚上一次服用。建议逐渐增量直至有效。常用有效剂量为每天2片(以马来酸氟伏沙明计100mg)且可根据个人反应调节,个别病例可增至每日6片(以马来酸氟伏沙明计300mg)。若每日剂量超过3片(以马来酸氟伏沙明计150mg),可分次服用。世界卫生组织要求,患者症状缓解后,继续服用抗抑郁制剂至少6个月。马来酸氟伏沙明用于预防抑郁症复发的推荐剂量为每日2片(以马来酸氟伏沙明计100mg)。
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(实习编缉:陈志东)
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