瑞必乐的主要成分为马来酸氟伏沙明。瑞必乐为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。那么,瑞必乐的不良反应有哪些呢?
瑞必乐口服后完全吸收,瑞必乐的体外结合实验表明,瑞必乐80%可与人体血浆蛋白结合。瑞必乐单剂量服用血浆半衰期13-15小时,瑞必乐多次服用后的血浆半衰期为17-22小时,如果维持剂量不变,10-14天后可达稳定血浆水平。瑞必乐主要在肝脏中代谢,瑞必乐氧化成9种代谢产物,瑞必乐是经肾脏排泄。瑞必乐服药后3-8小时即达最高血浆浓度。
瑞必乐的代谢产物几乎无药理学活性。瑞必乐用于抑郁症及相关症状的治疗和强迫症症状治疗。瑞必乐是作用于脑神经细胞的5-羟色胺再摄取抑制剂,瑞必乐对非肾上腺素过程影响很小,瑞必乐同时受体结合实验表明,瑞必乐对α-肾上腺素能、β-肾上腺素能、组胺、M-胆碱、多巴胺能或5-羟色胺受体几乎不具亲和性。
瑞必乐的不良反应:马来酸氟伏沙明治疗中较常见的不良反应是恶心,有时伴呕吐。服药2周后通常会消失。在对照的临床观察中出现的发生率大于1%或大于安慰剂组的其它不良反应报告有:
中枢神经系统-嗜睡、眩晕、头痛、失眠、紧张、激动、焦虑、震颤;
消化系统-便秘、厌食、消化不良、腹泻、腹部不适、口干、不适;
皮肤-多汗;
其它-无力、心悸、心动过速。
其它与5-羟色胺再摄取抑制剂类似,极个别报道有低钠血症,停用马来酸氟伏沙明,此情况逆转。一些患者可能由于抗利尿激素分泌异常综合征引起。大部分病例为老年患者。
体重增加或减少偶有报道。
如马来酸氟伏沙明突然停药,下列症状偶有发生:头痛、恶心、头晕和焦虑。
上述症状有些可能因患者本身的抑郁症所致而不一定与药物相关。
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(实习编缉:陈志东)
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