来曲唑片为白色或类白色片。来曲唑片用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者。来曲唑片可以通过特异性地抑制芳香化酶而抑制雌激素在周围组织和肿瘤组织本身中的生物合成。那么，服用来曲唑片会不会出现呼吸困难现象？

来曲唑片由于乳腺肿瘤组织的生长依赖于雌激素的存在，因此消除雌激介导的刺激作用是肿瘤获得缓解的前提。

来曲唑片主要的消除途径为转变为无药理活性的甲醇代谢物（清除率=2.1L/h），接近95%的总血浆清除率，来曲唑片与肝脏血流（约为90L/h）相比这个速度相对较慢。来曲唑片的细胞色素P450同功酶3A4和2A6可将来曲唑转化为这种代谢产物。来曲唑片少量未检测出的代谢物的生成，以及直接经肾脏和粪便排出的药物在来曲唑的总清除中只占很小的一部分。来曲唑片的健康绝经后志愿者接受2周[sup]14[/sup]C标记的来曲唑2.5mg后，来曲唑片从尿液中回收的放射活性物质为应用剂量的88.2±7.6%，而粪便中的为3.8±0.9%。来曲唑片直到用药后216小时，从尿液中收集到的放射活性物质至少有75%（84.7±7.8%）为葡萄糖醛酸化的甲醇代谢物，来曲唑片约9%为两种未测定的代谢物，6%为原形的来曲唑。

来曲唑片应用[sup]14[/sup]C标记的来曲唑2.5mg后，来曲唑片在血浆中82%的放射活性物质为原形药物，因此全身的代谢产物很少。来曲唑片在组织中分布迅速、广泛，稳态时的表观分布容积为1.87&plusmn；0.47L/kg。来曲唑片在胃肠道吸收迅速、完全。来曲唑片的平均绝对生物利用度为99.9%，来曲唑片同时进食可轻度降低来曲唑的吸收率，来曲唑片对其吸收程度（AUC）无影响。来曲唑片可在进食前、后或同时服用。来曲唑片60%与血浆蛋白结合，主要是白蛋白（55%）。来曲唑片在红细胞中的浓度是其血浆浓度的80%。

服用来曲唑片会出现骨骼肌疼痛、恶心、头痛、关节疼痛、疲劳、呼吸困难、咳嗽、便秘、呕吐、腹泻、胸痛、病毒感染、面部潮红、腹痛等现象。

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（实习编辑：叶胜能）