匹伐他汀钙片为类白色片,除去包衣后为类白色。匹伐他汀钙片的主要成份为匹伐他汀钙。那么,匹伐他汀钙片会有哪些注意事项呢?
匹伐他汀钙片在体内经过内酯环化、侧链氧化、喹啉环的羟基化以及葡萄糖醛酸化或牛磺酸聚合等代谢过程,主要由粪便排泄(大鼠、狗)。匹伐他汀钙片在人体内,匹伐他汀钙片的血液中主要为原形药物和内酯代谢物,匹伐他汀钙片的其它代谢物有丙酸化物、极少量的8位羟基化产物。匹伐他汀钙片在尿液中有原形药物、内酯、脱氢内酯、8位羟基化产物,均为少量。
匹伐他汀钙片原形药物的药代动力学参数受食物的影响,餐后单次给药比空腹时单次给药的Tmax延长,Cmax下降,但是AUC无显著性差异。匹伐他汀钙片反复经口给药,匹伐他汀钙片对健康成年男子各6名,匹伐他汀钙片每天早餐后口服一次4mg的匹伐他汀钙,连续服用7天,匹伐他汀钙片的药物的药代动力学参数见下表,由于反复给药引起的变动很小,T1/2大约为11小时。
匹伐他汀钙片对老年人和非老年人各6名,匹伐他汀钙片每日口服一次2mg的匹伐他汀钙,连续服用5天,结果两组的药代动力学参数无显著性差异。匹伐他汀钙片单次经口给药,匹伐他汀钙片对健康成年男子各6名,分别空腹时单次口服2mg、4mg的匹伐他汀钙,结果,匹伐他汀钙片在血浆中主要是原形药物以及主要的代谢物内酯。匹伐他汀钙片的注意事项是:
1、慎重给药(以下患者应该慎重使用本药,可能引起横纹肌溶解等不良反应)
(1)肝障碍患者或者有过肝障碍的患者,酒精中毒者(因为本药大部分是向肝脏分布)。
(2)肾障碍患者或者有过肾障碍的患者。
(3)正在服用苯氧乙酸类药物或烟酸的患者。
(4)甲状腺功能低下患者、遗传性肌肉障碍或者有过此病史的患者。
(5)老年人。
2、重要的注意事项
(1)对于高胆固醇患者仍然应该首先采取饮食疗法,并注意运动疗法。
(2)用药开始到12周之间,至少作1次肝功检查,12周后,可以半年做1次定期检查。
(3)用药期间,应该定期检查血脂值,如果在规定疗程中无效果,应该终止给药。
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(实习编缉:陈志东)
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