匹伐他汀钙片的主要成份为匹伐他汀钙用于治疗高胆固醇症、家族性高胆固醇症。那么,使用匹伐他汀钙片会引起肌病吗?
匹伐他汀钙片对健康成年男子6名,分别单次口服2mg、4mg的匹伐他汀钙,匹伐他汀钙片在尿液中的排泄率很低,匹伐他汀钙片原形药物小于0.6%,内酯小于1.3%,合计小于2%。匹伐他汀钙片对健康成年男子各6名,每天口服一次4mg的匹伐他汀钙,连续服用7天,匹伐他汀钙片原形药物和内酯产物在尿液中的排泄量没有随着用药时间的推移而增加,匹伐他汀钙片给药结束后,排泄迅速减少。匹伐他汀钙片通过拮抗胆固醇生合成途径中的限速酶—HMG-CoA还原酶,匹伐他汀钙片可以阻碍肝脏的胆固醇生合成。
匹伐他汀钙片的血浆蛋白结合率较高,匹伐他汀钙片与人血浆或4%人血清白蛋白的结合率为99.5%~99.6%,与0.06%人α1酸性糖蛋白的结合率为94.3~94.9%。匹伐他汀钙片具有促进肝脏中低密度脂蛋白(LDL)受体的表达和LDL由血液进入肝脏,因此降低总胆固醇。匹伐他汀钙片可以持续抑制肝脏内胆固醇的生物合成,匹伐他汀钙片可以减少向血液中分泌极低密度脂蛋白(VLDL),匹伐他汀钙片具有降低血浆中的甘油三酯。匹伐他汀钙片具有抑制HMG-CoA还原酶,匹伐他汀钙片的体外大鼠肝微粒体试验表明,匹伐他汀钙片对HMG-CoA还原酶有拮抗作用,IC50为6.8nM。
匹伐他汀钙片的肌病(出现频率不明):由于会引起肌病,因此,当出现全身的肌肉痛、肌肉压痛以及显著的CK(CPK)上升时,停止了给药。
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(实习编缉:陈志东)
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