苯甲酸利扎曲普坦片主要成份是苯甲酸利扎曲普坦，推荐成人偏头痛急性发作时本品首次给药剂量为5mg或10mg，10mg的药效可能会优于5mg，但可能会增加不良反应的发生风险。那么，苯甲酸利扎曲普坦片的药代动力学是有怎样呢？

苯甲酸利扎曲普坦片为白色或类白色片。

苯甲酸利扎曲普坦片的孕妇用药是孕妇及哺乳期妇女用药安全性尚不明确，只有对胎儿的利大于弊时方可使用。大鼠实验发现利扎曲普坦大量存在于母乳中，其浓度为母体血药浓度的5倍甚至更高。哺乳妇女慎用。

苯甲酸利扎曲普坦片与激动剂合用是其它5-HT1激动剂可以累积血管痉挛的作用，不推荐在24小时内联合服用本品和其它5-HT1激动剂。

苯甲酸利扎曲普坦片的药代动力学是口服后吸收完全，平均绝对生物利用度大约为45%，1～1.5小时达到平均最高血浆浓度(Cmax)，偏头痛发作对本品吸收或药代动力学无明显影响。食物对本品的生物利用度（F）亦无明显的影响，但会延长达峰时间约1小时。临床试验时，食物对本品吸收无影响。本品女性的药-时曲线下面积(AUC)比男性高约30%，多次给药无蓄积。平均表观分布容积男性约为140升，女性为110升，血浆蛋白结合率较低(14%)。本品主要由单胺氧化酶-A(MAO-A)通过氧化脱氢基反应代谢为吲哚乙酸(IAA)，该物质对5-HTlB/1D受体无活性。代谢物N-去甲基利扎曲普坦是一种与原型药物具有5-HTlB/1D受体激动剂相似怍用的化台物，血浆浓度约为原型药物的14%，其代谢过程与原型药物类似。其他少量代谢产物主要为N-氧化物、6-羟基化合物及6-羟基代谢产物的硫酸盐等，它们对5-HTlB/1D受体无活性。口服经14C标记的利扎曲普坦10mg，120小时内发现本品绝大部分（约82%）通过肾脏排泄，12%在粪便中被发现。

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（实习编缉：陈志方）