苯甲酸利扎曲普坦片在老年人（≥65岁）体内药代动力学与成年人相似，但老年人很少出现偏头痛，因此在这类患者中使用的临床经验有限。本品在治疗老年性自主神经痛方面（多半是男性患者）的安全性、有效性尚未确立，故老年患者应慎用本品。那么，苯甲酸利扎曲普坦片的孕妇用药是有怎样呢？

苯甲酸利扎曲普坦片主要成份是苯甲酸利扎曲普坦，其化学名称为：N，N-二甲基-2-[5-（1,2,4-三唑-1-基甲基）-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸盐。分子式：C15H19N5?C7H6O2。分子量：391.47。

苯甲酸利扎曲普坦片的孕妇用药是孕妇及哺乳期妇女用药安全性尚不明确，只有对胎儿的利大于弊时方可使用。大鼠实验发现利扎曲普坦大量存在于母乳中，其浓度为母体血药浓度的5倍甚至更高。哺乳妇女慎用。

苯甲酸利扎曲普坦片口服后吸收完全，平均绝对生物利用度大约为45%，1～1.5小时达到平均最高血浆浓度(Cmax)，偏头痛发作对本品吸收或药代动力学无明显影响。食物对本品的生物利用度（F）亦无明显的影响，但会延长达峰时间约1小时。临床试验时，食物对本品吸收无影响。本品女性的药-时曲线下面积(AUC)比男性高约30%，多次给药无蓄积。平均表观分布容积男性约为140升，女性为110升，血浆蛋白结合率较低(14%)。本品主要由单胺氧化酶-A(MAO-A)通过氧化脱氢基反应代谢为吲哚乙酸(IAA)，该物质对5-HTlB/1D受体无活性。代谢物N-去甲基利扎曲普坦是一种与原型药物具有5-HTlB/1D受体激动剂相似怍用的化台物，血浆浓度约为原型药物的14%，其代谢过程与原型药物类似。其他少量代谢产物主要为N-氧化物、6-羟基化合物及6-羟基代谢产物的硫酸盐等，它们对5-HTlB/1D受体无活性。

苯甲酸利扎曲普坦片的不良反应是临床已有使用5-HT1受体激动剂导致严重不良反应甚至死亡的报告，但这些反应发生的机率非常小，且患者多伴有严重的冠状动脉疾病。这些不良反应包括冠状动脉痉挛、暂时的心肌缺血、心肌梗塞、室性心动过速、心室颤动。临床研究中不良反应的发生率：在一项大于3700例患者的临床试验中，单次或多次服用苯甲酸利扎曲普坦后，最常见的不良反应是疲劳无力、嗜睡、疼痛和压迫感、头晕，且与剂量有关。在一项长期的延续性研究中，患者被允许多次给药长达一年．4%（1525例中的59例）的患者因不良反应而退出试验。下表列出了单次服用苯甲酸利扎曲普坦后与药物有关的不良反应（发生率大于2%且与安慰剂组有显著性差异）。这些不良反应数据是在具有高度选择性人群中经过密切临床观察后获得的，实际临床应用或其他临床试验中，由于使用方法、不良反应的表述及治疗手段的差异，这些不良反应的发生率可能会有所变化。

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（实习编缉：陈志方）