奥沙拉秦钠胶囊(更先)，原形很少被吸收，口服剂量的99%到达结肠，全身吸收少。那么，奥沙拉秦钠胶囊的药理毒理是怎样？

奥沙拉秦钠胶囊的药理毒理是：

1、药理作用

本品以活性成分5-氨基水杨酸替代柳氮磺吡啶中无活性的磺胺吡啶，即通过偶氮键连接两分子5-氨基水杨酸，提高了疗效，降低了不良反应发生率。5-氨基水杨酸是治疗溃疡性结肠炎的有效成分，但口服5-氨基水杨酸后在小肠被吸收，乙酰化后随尿排出，不能到达结肠部位。本品在胃及小肠中不被吸收也不分解，到达结肠部位后其偶氮键在细菌作用下断裂，分解为二分子5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜，抑制前列腺素合成，抑制炎症介质白三烯的形成，降低肠壁细胞膜的通透性，减轻肠粘膜水肿。

2、毒理研究

本品口服急性毒性很低，小鼠LD50为5000mg/kg，狗LD50为3000mg/kg；慢性毒性：大鼠连续口服800mg/kg(约为人体维持剂量的40倍)一年，显示有骨盆扩张、肾小管出现沉积物及纤维化的毒性，狗连续口服1000mg/kg一年，病理组织学未见异常，偶见呕吐、大便松散和腹泻；长期毒性试验证明对大鼠无潜在致突变和致癌作用。大鼠的生殖试验显示在100～400mg/kg/天的剂量范围内(约为人体维持剂量的5～20倍)不影响其生育力。

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（实习编辑：李嘉颖）