盐酸齐拉西酮片的主要成份为盐酸齐拉西酮。盐酸齐拉西酮片为类白色至浅红色片或为薄膜衣片.除去包衣后显类白色至浅红色。那么,盐酸齐拉西酮片用于肝损伤患者是怎样呢?
盐酸齐拉西酮片对H1受体的拮抗作用可能是齐拉西酮产生嗜睡的原因,盐酸齐拉西酮片对α1-肾上腺素能受体的拮抗作用可是产生体位性低血压的原因。盐酸齐拉西酮片的Ames试验中,盐酸齐拉西酮片在无代谢活化时齐拉西酮可使一株鼠伤寒沙门氏菌回复突变率升高。
盐酸齐拉西酮片的体外人肝细胞组分研究表明,经两步生成S-甲基-二氢齐拉西酮。盐酸齐拉西酮片对H1受体的拮抗作用可能是齐拉西酮产生嗜睡的原因,盐酸齐拉西酮片对α1-肾上腺素能受体的拮抗作用可是产生体位性低血压的原因。
盐酸齐拉西酮片用于肝损伤患者:齐拉西酮主要经肝脏清除,肝损伤会导致齐拉西酮AUC增加。对13例Childs-PughA型和B型坏死性肝炎受试者进行的多剂量(20mg.每日两次,连续5天)研究结果显示,Childs-PughA型和B型受试者与相匹配的对照者(n=14)比较.AUCo-12分别增加13%和34%。肝损害者的半衰期为7.1小时,而对照者为4.8小时。在狗体进行的毒理研究,当给予口服药物,药物暴露(血浆AUC)是最大临床暴鳝量2倍的剂量时,出现肝内胆汁淤积和血清ALT升高、碱性磷酸酶升高。在严重肝脏功能损害患者中使用齐拉西酮的经验还不足,因此,在这组患者中,应谨慎使用齐拉西酮。
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(实习编缉:李华艺)
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