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盐酸齐拉西酮片药物过量的症状是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/6/22 16:30:26
    导读:盐酸齐拉西酮片主要经三种代谢途径消除、生成四种主要的循环代谢产物:苯并异噻唑(BITP)亚砜、BITP-砜、齐拉西酮亚砜和S-甲基-二氢齐拉西酮。

盐酸齐拉西酮片的主要成份为盐酸齐拉西酮。盐酸齐拉西酮片适用于治疗精神分裂症。那么,盐酸齐拉西酮片药物过量的症状是怎样呢?

盐酸齐拉西酮片主要经三种代谢途径消除、生成四种主要的循环代谢产物:苯并异噻唑(BITP)亚砜、BITP-砜、齐拉西酮亚砜和S-甲基-二氢齐拉西酮。盐酸齐拉西酮片经尿液和粪便排泄的药物分别约为20%和66%,血清中原形齐拉西酮约为44%。盐酸齐拉西酮片经尿液和粪便排泄的药物分别约为20%和66%,血清中原形齐拉西酮约为44%。盐酸齐拉西酮片的体外人肝细胞组分研究表明,经两步生成S-甲基-二氢齐拉西酮。

盐酸齐拉西酮片结构与吩噻嗪类或丁酰苯类抗精神病药物不同。盐酸齐拉西酮片的体外研究显示,盐酸齐拉西酮片对多巴胺D2、D3、5-羟色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、α1-肾上腺素能受体具有较高的亲和力,盐酸齐拉西酮片对组胺H1受体具有中等亲和力,盐酸齐拉西酮片对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲和力。

盐酸齐拉西酮片药物过量的症状:在5400例患者或正常受试者参加的上市前的临床试验中,偶然或有意过量使用齐拉西酮共10人,所有这些患者均完全恢复正常,未出现后遗症。服最大剂量3240mg的患者仅出现如下不良反应:轻度镇静、言语不清和一过性高血压(200/95)。

上市后的使用中,报告的与齐拉西酮过最相关的不良反应主要包括:锥体外系症状、嗜睡、震颤和焦虑,经证实上市后服用最大剂量的过量患者有一例病例报告,剂量达12800mg,出现了锥体外系症状和QTc间期延长达446毫秒,但未发生心脏方面后遗症。

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(实习编缉:李华艺)

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