盐酸齐拉西酮片的主要成份为盐酸齐拉西酮。盐酸齐拉西酮片为类白色至浅红色片或为薄膜衣片.除去包衣后显类白色至浅红色。那么,盐酸齐拉西酮片的高催乳素血症是怎样呢?
盐酸齐拉西酮片在体分泌和代谢资料表明,不足1/3的齐拉西酮经细胞色素P450氧化代谢消除,约2/3齐拉西酮经醛氧化酶代谢清除。盐酸齐拉西酮片对醛氧化酶有临床意义的抑制剂或激动剂情况尚不清楚。盐酸齐拉西酮片对其他相似亲和力受体的拮抗作用可能是导致其他治疗作用和副作用的原因。
盐酸齐拉西酮片对H1受体的拮抗作用可能是齐拉西酮产生嗜睡的原因,盐酸齐拉西酮片对α1-肾上腺素能受体的拮抗作用可是产生体位性低血压的原因。盐酸齐拉西酮片的Ames试验中,盐酸齐拉西酮片在无代谢活化时齐拉西酮可使一株鼠伤寒沙门氏菌回复突变率升高。
盐酸齐拉西酮片的体外人肝微粒体和重组酶研究表明,氧化代谢齐拉西酮的CYP酶主要是CYP3A4,CYP1A2的作用较弱。盐酸齐拉西酮片在小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验结果均为阳性,小鼠微核试验结果为阴性。
盐酸齐拉西酮片的高催乳素血症:与其他多巴胺D2受体拮抗剂一样,齐拉西酮能升高人体内催乳素水平。约1/3的人患乳腺癌可能是催乳素依赖性的,确诊为乳腺癌的患者应慎重考虑是否服用齐拉西酮。截至目前的临床研究和流行病学研究表明,长期服用齐拉西酮与精神病人肿瘤的发生无关。现有的资料太少,还不适宜作出最后的结论。
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(实习编缉:李华艺)
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