盐酸齐拉西酮片的主要成份为盐酸齐拉西酮。盐酸齐拉西酮片为类白色至浅红色片或为薄膜衣片.除去包衣后显类白色至浅红色。那么,盐酸齐拉西酮片的不良反应是怎样呢?
盐酸齐拉西酮片的血浆蛋白结合率大于99%。盐酸齐拉西酮片口服后主要经肝脏充分代谢,仅少量原形药经尿液([1%)和粪便([4%)排泄。盐酸齐拉西酮片主要经三种代谢途径消除、生成四种主要的循环代谢产物:苯并异噻唑(BITP)亚砜、BITP-砜、齐拉西酮亚砜和S-甲基-二氢齐拉西酮。盐酸齐拉西酮片经尿液和粪便排泄的药物分别约为20%和66%,血清中原形齐拉西酮约为44%。盐酸齐拉西酮片的体外人肝细胞组分研究表明,经两步生成S-甲基-二氢齐拉西酮。
盐酸齐拉西酮片的体外人肝微粒体和重组酶研究表明,氧化代谢齐拉西酮的CYP酶主要是CYP3A4,CYP1A2的作用较弱。盐酸齐拉西酮片在体分泌和代谢资料表明,不足1/3的齐拉西酮经细胞色素P450氧化代谢消除,约2/3齐拉西酮经醛氧化酶代谢清除。盐酸齐拉西酮片对醛氧化酶有临床意义的抑制剂或激动剂情况尚不清楚。盐酸齐拉西酮片对其他相似亲和力受体的拮抗作用可能是导致其他治疗作用和副作用的原因。
盐酸齐拉西酮片的不良反应:思睡、静坐不能、椎体外系症状、头晕、肌张力障碍、头痛、胃肠道不适、衰弱、激动、高张力状态。少数出现SGPT升高、骨骼肌肉不适、中枢神经系统异常、鼻炎、斑丘疹、风疹、视力异常、尿失禁。
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(实习编缉:李华艺)
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