盐酸齐拉西酮片为类白色至浅红色片或为薄膜衣片.除去包衣后显类白色至浅红色。那么,盐酸齐拉西酮片的用法用量是怎样呢?
盐酸齐拉西酮片对H1受体的拮抗作用可能是齐拉西酮产生嗜睡的原因,盐酸齐拉西酮片对α1-肾上腺素能受体的拮抗作用可是产生体位性低血压的原因。盐酸齐拉西酮片的Ames试验中,盐酸齐拉西酮片在无代谢活化时齐拉西酮可使一株鼠伤寒沙门氏菌回复突变率升高。盐酸齐拉西酮片在小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验结果均为阳性,小鼠微核试验结果为阴性。
盐酸齐拉西酮片的药理活性主要来自原形药物。盐酸齐拉西酮片口服后经胃肠道吸收良好,分布广泛,6-8小时达血浆峰浓度,1—3天达到稳态血浓度,盐酸齐拉西酮片的血浆蛋白结合率大于99%,盐酸齐拉西酮片的平均表观分布容积为1.5L/kg,餐时服用20mg药物的绝对生物利用度约为60%,食物能增加本品的吸收约2倍。盐酸齐拉西酮片在推荐的临床剂量范围内,盐酸齐拉西酮片的平均终末半衰期(T1/2)约为7小时,平均表观系统清除率为7.5mL/min/kg。
盐酸齐拉西酮片的用法用量:初始治疗:一次20mg(一片),一日二次,餐时口服。视病情可逐渐增加到一次80mg(四片)、一日二次。为了确保最低有效剂量,在调整剂量前应仔细观察患者用药后的反应。剂量调整间隔一般应不少于2天,因为口服本品在1-3天内血药浓度达到稳定状态。
维持治疗:应定期评估并确定患者是否需维持治疗。尽管齐拉西酮维持治疗的时间长短尚未确定,但在52周临床试验中,精神分裂症患者持续使用齐拉西酮的有效剂量为:一次20-80mg,一日二次。在维持治疗期间,应采用最低有效剂量,多数情况下,使用20mg齐拉西酮每日两次即足够。特殊人群用药:不同年龄、性别、种族人群,以及肾功能或者肝功能损伤的患者,一般均无需调整剂量。
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(实习编缉:李华艺)
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