西沙必利胶囊(谓动舒),口服给药的绝对生物利用度约40%,血药浓度随口服剂量(5~20mg)成比例增加。那么,西沙必利胶囊的药理毒理是怎样?
西沙必利胶囊的药理毒理是:
1.动物:(1)在分离的器官,能防止胃的弛缓,加速胃蠕动,协调胃窦-十二指肠、小肠和大肠的运动。(2)在狗,可加强胃窦-十二指肠的消化活性,协调并加强胃排空,增加小肠、大肠的蠕动并缩短肠运动的时间,但不影响胃分泌。(3)作用机制主要是促进肠肌间神经丛中乙酰胆硷的生理学释放。(4)不刺激毒蕈碱及烟碱受体,也不抑制乙酰胆碱酯酶的活性。(5)治疗剂量下无多巴胺受体阻断作用。(6)主要分布于胃和肠组织中。
2.人类:(1)胃肠道动力效应:①食道:增强食道蠕动和下食道括约肌张力;防止胃内容物反流入食道,并改善食道的清除率。②胃:增加胃和十二指肠收缩性与胃窦-十二指肠的协调性;减少十二指肠-胃反流;改善胃和十二指肠的排空。③肠:加强肠的运动并促进小肠和大肠的转运。
3.其它效应:(1)由于缺乏拟胆碱效应,故不增加基础的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌量。(2)由于相对而言缺乏多巴胺拮抗剂性质,故几乎不影响血浆催乳激素水平。(3)不影响精神运动性功能、血压、呼吸频率、体温、体重和抗凝血功能。(4)药理作用开始于口服后30~60分钟。
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(实习编辑:李嘉颖)
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