科素亚的主要成分为氯沙坦钾。科素亚为白色的椭圆形薄膜包衣片,片的一面中间有刻痕,另一面印有952,除去包片后显白色。那么,科素亚用于肝功能损害患者是怎样呢?
科素亚口服给药后,科素亚及其活性代谢产物的血浆浓度呈多级指数下降,科素亚的终末半衰期分别为2小时和6-9小时。科素亚每日一次给药100mg时,科素亚及其活性代谢产物在血浆中均无明显蓄积。科素亚及其代谢产物经胆汁和尿液排泄。科素亚对人口服时,35%的放射活性出现在尿中,58%出现在粪便中。科素亚对人静脉注射时,尿和粪便中的放射活性分别为43%和50%。
科素亚及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%,科素亚主要是与白蛋白结合。科素亚的分布容积为34升。科素亚在大鼠体内进行的研究显示氯沙坦几乎不能通过血脑屏障。科素亚静脉注射或口服后,约14%的剂量会转化为活性代谢产物。科素亚经静脉注射或口服14C标记的氯沙坦钾,循环血浆中的放射活性主要来自于氯沙坦及其活性代谢产物。科素亚的试验中,约1%的个体仅有很少量的氯沙坦转化为活性代谢产物。
科素亚用于肝功能损害患者:药代动力学资料表明,肝硬化病人氯沙坦的血浆浓度明显增加,故对有肝功能损害病史的病人应该考虑使用较低剂量。
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(实习编缉:梁劲)
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