科素亚的主要成分为氯沙坦钾。科素亚适用于治疗原发性高血压。那么,科素亚对心血管系统的影响是怎样呢?
科素亚可选择性地作用于AT1受体,科素亚不影响其他激素受体或心血管中重要的离子通道的功能,科素亚也不抑制降解缓激肽的血管紧张素转化酶(激肽酶II)。科素亚与阻断AT1受体无直接关系的作用如缓激肽介导的效应或水肿(氯沙坦1.7%,安慰剂1.9%)与氯沙坦无关。科素亚口服吸收良好,经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物;生物利用度约为33%。科素亚及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3?4小时达到峰值。科素亚与食物同服时,科素亚的血浆浓度没有明显变化。
科素亚及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%,科素亚主要是与白蛋白结合。科素亚的分布容积为34升。科素亚在大鼠体内进行的研究显示氯沙坦几乎不能通过血脑屏障。科素亚静脉注射或口服后,约14%的剂量会转化为活性代谢产物。科素亚经静脉注射或口服14C标记的氯沙坦钾,循环血浆中的放射活性主要来自于氯沙坦及其活性代谢产物。科素亚的试验中,约1%的个体仅有很少量的氯沙坦转化为活性代谢产物。
科素亚对心血管系统的影响:心绞痛,二度房室传导阻滞,心血管意外,低血压,心肌梗塞,心律不齐包括心房颤动,心悸,窦性心动过缓,心动过速,室性心动过速,心室颤动。
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(实习编缉:梁劲)
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