枸橼酸坦度螺酮片为白色薄膜涂层片。枸橼酸坦度螺酮片用于各种神经症所致的焦虑状态等。那么,枸橼酸坦度螺酮片与钙拮抗剂合用是怎样呢?
枸橼酸坦度螺酮片迅速分布在组织中,以肝脏和肾脏中分布浓度较高,在脑中也有分布。枸橼酸坦度螺酮片的主要代谢途径为丁烯链的开裂和降冰片烷环及嘧啶环的羟基化。枸橼酸坦度螺酮片给健康成人口服后,7天以后,70%从尿中排泄,21%从粪中排泄。枸橼酸坦度螺酮片的吸收至尿中排泄时,基本完全被代谢。枸橼酸坦度螺酮片在粪中仅为0.3~0.5%,大部分经代谢后排泄到胆汁中。
枸橼酸坦度螺酮片对健康成人一次口服20mg时,枸橼酸坦度螺酮片的吸收迅速,0.8~1.4小时后达到最高血中浓度(2.9~3.2ng/mL),枸橼酸坦度螺酮片血中浓度半衰期约为1.2~1.4小时。枸橼酸坦度螺酮片基本不受进食影响。枸橼酸坦度螺酮片对健康成人每次10mg,每日三次,5天连续口服时,枸橼酸坦度螺酮片的血中浓度与一次口服时相同,无蓄积性。橼酸坦度螺酮片对心身疾病或神经症的病人给药时,枸橼酸坦度螺酮片的血中浓度与健康成人相同,吸收迅速,无蓄积性。
枸橼酸坦度螺酮片与钙拮抗剂合用:尼卡地平、氨氯地平、硝苯吡啶等,有可能增强降压作用。因本药有5-羟色胺受体介导的中枢性降压作用,有可能增强降压作用。
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(实习编缉:梁劲)
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