盐酸齐拉西酮胶囊(思贝格),经胃肠道吸收良好,分布广泛,6-8小时达血浆峰浓度,1—3天达到稳态血浓度,血浆蛋白结合率大于99%。那么,盐酸齐拉西酮胶囊的药理毒理是怎样?
盐酸齐拉西酮胶囊的药理毒理是:
1、齐拉西酮是一种非典型抗精神病药,其结构与吩噻嗪类或丁酰苯类抗精神病药物不同。体外研究显示,齐拉西酮对多巴胺D2、D3、5-羟色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、a1-肾上腺素能受体具有较高的亲和力,对组胺H1受体具有中等亲和力,对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲和力。齐拉西酮对D2、5HT2A、5HT1D受体具有拮抗作用,对5HT1A受体具有激动作用。齐拉西酮能抑制突触对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。
2、与其他抗精神分裂症药物一致,齐拉西酮的作用机制不明确。研究认为其抗精神分裂症作用可能是通过对D2和5HT2受体的拮抗作用来发挥的,对其他相似亲和力受体的拮抗作用可能是导致其他治疗作用和副作用的原因。对H1受体的拮抗作用可能是齐拉西酮产生嗜睡的原因,对a1-肾上腺素能受体的拮抗作用可是产生体位性低血压的原因。
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(实习编辑:李嘉颖)
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