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美莎抒可以用于活动性肝病患者吗?

来源:方舟健客 发布时间:2016/6/12 18:04:53
    导读:美莎抒的血浆稳态浓度无年龄依赖性的改变,但在肝功能或肾功能受损的患者中,清除率可能会降低,可引起特比萘芬的血浆水平高。

美莎抒用于由皮肤真菌如毛癣菌(红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、继发毛癣菌、紫色毛癣菌)、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌引起的皮肤、毛发真菌感染。那么,美莎抒可以用于活动性肝病患者吗?

美莎抒在口服后,可被良好地吸收(]70%),并且本品中特比萘芬经首过代谢后的绝对生物利用度为约50%。美莎抒口服单剂0.25g,在1.5小时后平均峰值血浆浓度可以达到1.3mg/mL。美莎抒与单一剂量相比。美莎抒稳态的峰值浓度高25%,血浆AUC增加2.3倍。从血浆AUC的增加值,能够计算出长约30小时的有效半衰期。食物对特比萘芬的生物利用度有中度影响,但并不需调整剂量。美莎抒的血浆稳态浓度无年龄依赖性的改变,但在肝功能或肾功能受损的患者中,清除率可能会降低,可引起特比萘芬的血浆水平高。

美莎抒与血浆蛋白结合紧密(99%),它迅速经真皮弥散。聚集于亲脂性的角质层。美莎抒也能经皮脂腺排泄,这样在毛囊、毛发和富含皮脂的皮肤达到高浓度。美莎抒在开始治疗后第一周内即可以分布到甲板。美莎抒经过至少7种CYP同工酶,主要包括CYP2C9、CYP1A2、CYP3A4、CYP2C8及CYP2C19,迅速和广泛地代谢。美莎抒的生物转化后的代谢产物无抗真菌活性,主要经尿排出。终末清除半衰期是17小时,无体内蓄积的证据。

不推荐将美莎抒应用于慢性或活动性肝病患者。在处方本品前,应对患者原来的肝病情况进行评估。本品在有或没有肝病病史的患者中均有可能产生肝毒性。非常罕见出现严重肝衰竭的病例(部分导致患者死亡,或需要进行肝移植)。在绝大多数的肝衰竭病例中,患者原本就存在严重的系统疾病,其与特比萘芬摄入之间的因果关系尚未确定。

在处方本品时,应告诫患者如出现原因不明的持续恶心、食欲消退、疲倦,呕吐、右上腹疼痛或黄疸、尿液发黑或粪便颜色变浅症状时,应当立即报告。具有这些症状的患者应该停药,并立即接受肝功能检查

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(实习编缉:李华艺)

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