美莎抒用于由皮肤真菌如毛癣菌(红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、继发毛癣菌、紫色毛癣菌)、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌引起的皮肤、毛发真菌感染。那么,美莎抒的不良反应是怎样呢?
美莎抒在口服后,可被良好地吸收(]70%),并且本品中特比萘芬经首过代谢后的绝对生物利用度为约50%。美莎抒口服单剂0.25g,在1.5小时后平均峰值血浆浓度可以达到1.3mg/mL。美莎抒与单一剂量相比。美莎抒稳态的峰值浓度高25%,血浆AUC增加2.3倍。从血浆AUC的增加值,能够计算出长约30小时的有效半衰期。食物对特比萘芬的生物利用度有中度影响,但并不需调整剂量。美莎抒的血浆稳态浓度无年龄依赖性的改变,但在肝功能或肾功能受损的患者中,清除率可能会降低,可引起特比萘芬的血浆水平高。
美莎抒与血浆蛋白结合紧密(99%),它迅速经真皮弥散。聚集于亲脂性的角质层。美莎抒也能经皮脂腺排泄,这样在毛囊、毛发和富含皮脂的皮肤达到高浓度。美莎抒在开始治疗后第一周内即可以分布到甲板。美莎抒经过至少7种CYP同工酶,主要包括CYP2C9、CYP1A2、CYP3A4、CYP2C8及CYP2C19,迅速和广泛地代谢。美莎抒的生物转化后的代谢产物无抗真菌活性,主要经尿排出。终末清除半衰期是17小时,无体内蓄积的证据。
美莎抒的不良反应:本品耐受性好,副作用轻至中度,且常为一过性。最常见的有胃肠道症状(胀满感、食欲不振、恶心、轻度腹痛及腹泻)或轻型的皮肤反应(皮疹、荨麻疹等)。个别严重的皮肤反应病例(如stevens-Johnson综合征,中毒性表皮坏死松解症)曾见报道,若发生进行性皮疹,则应停药。罕见味觉改变,包括味觉缺失,后者于停药后几周内可恢复。极个别病例发生肝胆功能不全,究竟是否由本品引起的尚未肯定,不过若发生上述情况,则应停用本品。曾报道,极个别患者发生中性白细胞减少。
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(实习编缉:李华艺)
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