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非洛地平缓释片治疗心绞痛是有怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/6/12 10:27:30
    导读:非洛地平缓释片治疗心绞痛是建议以5毫克一日一次作为开始治疗剂量,常用维持剂量为5或10毫克,一日一次。肾功能损害肾功能损害不影响非洛地平的血药浓度。

非洛地平缓释片为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。口服,剂量应个体化。服药应在早晨,用水吞服,药片不能掰、压或嚼碎。性状是薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。那么,非洛地平缓释片治疗心绞痛是有怎样呢?

非洛地平缓释片的活性成份为非洛地平。化学名:4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧基乙基甲基酯。分子式:C18H19Cl2NO4。分子量:384.25。

非洛地平缓释片治疗心绞痛是建议以5毫克一日一次作为开始治疗剂量,常用维持剂量为5或10毫克,一日一次。肾功能损害肾功能损害不影响非洛地平的血药浓度。不需要调整剂量。严重肾功能损害的患者使用本品应慎重。

非洛地平缓释片的药代动力学是口服吸收完全并经历广泛首过代谢,生物利用度约为20%。血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20mg范围内随剂量线性增加。本品的血浆蛋白结合率约99%。年轻、健康受试者口服10mg本品后,平均峰谷稳态血药浓度分别为7nmol/L和2nmol/L。高血压患者(平均年龄64岁)口服20mg本品后的平均峰谷稳态血药浓度分别为23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半数有效浓度为4-6nmol/L,所以根据不同患者,口服5-10mg本品或口服20mg本品,均可期望达到24小时降压效应。本品在年轻、健康受试者体内的全身血浆清除率约为1.2L/分,表观分布容积约为10L/kg。本品的血药浓度随年龄增加,老年高血压患者(平均年龄74岁)的平均清除率仅为年轻人(平均年龄26岁)的45%,稳态时年轻患者的AUC只为老年人的39%。本品的生物利用度受饮食影响。当给予高脂餐或碳水化合物饮食时,Cmax增加60%,AUC未见改变。少量清淡饮食(桔子汁、烤面包和谷类食物)不影响本品的药动学特征。在饮用葡萄柚果汁时,本品的生物利用度大约增加2倍。未见桔子汁改变本品的动力学行为。高血压患者服用本品后,稳态时的平均血药浓度峰值比单剂量给药高20%。降压作用与非洛地平的血药浓度相关。本品在肝功能不全患者体内的清除率为正常年轻受试者的60%。肾功能不全不改变本品的血药浓度曲线,但是由于尿排泄量下降,所以血浆中的代谢物(无活性)浓度增高。动物试验表明本品可透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。

非洛地平缓释片的药物相互作用是:

1.该品与b-阻滞剂合用时耐受性良好,但有报道该品与美托洛尔合用时可使美托洛尔的药时曲线下面积AUC和峰浓度Cmax分别增加31%和38%。

2.与西咪替丁合用可使该品的药时曲线下面积AUC和峰浓度Cmax增加50%,故与西咪替丁合用时应调整该品剂量。

3.该品与地高辛合用未见到心衰病人的地高辛药动学行为发生显著改变。

4.抗癫痫药物苯妥因、卡马西平或苯巴比妥可使该品在癫痫患者体内的血药峰浓度降低,药时曲线下面积AUC降低6%,因此应调整在这些患者中的治疗方案。

5.其他药物如吲哚美辛或螺内酯与该品无明显相互作用。

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(实习编缉:陈志方)

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