依托度酸片的主要成份为依托度酸。化学名为:(±;)-1,8-二乙基-1,3,4,9-四氢吡喃[3,4-b]吲哚-1-乙酸。那么,过量服用依托度酸片会怎样呢?
依托度酸片经肝脏代谢,16%的给药剂量经粪便排泄。通常不根据体重决定给药剂量,依托度酸片在推荐剂量下个体间血药浓度的差异显著,依托度酸片为非甾体抗炎药。依托度酸片具有抗炎、解热和镇痛作用。依托度酸片作用机理可能是通过阻断环氧合酶的活性,从而抑制了前列腺素(PG)的合成。
依托度酸片尤其在有胃肠道病变或服用影响GI吸收、蛋白结合率、损害肝肾功能的药物者。依托度酸片每12小时给药在600mg以内时,血药浓度-时间曲线下面积与给药剂量成正比关系。依托度酸片99%以上的依托度酸与血浆蛋白结合,游离部分少于1%。
依托度酸片口服给药吸收良好,没有明显的首过效应,全身生物利用度达80%或以上。依托度酸片单剂给药200~600mg,依托度酸片在80±30分钟内其平均血浆峰值浓度(Cmax)介于14±4~37±9mg/ml范围内。依托度酸片平均血浆清除率为47(±16)ml/h/kg,依托度酸片的消除半衰期(t1/2)为7.3(±4.0)小时。
依托度酸片的药物过量:服用NSAIDs过量的急性症状通常表现为嗜睡、恶心、呕吐、上腹部疼痛,。过量使用布洛芬或甲灭酸可引起胃肠道出血和昏迷,高血压、急性肾功能衰竭和呼吸抑制也可出现,但较少见。已有报道:治疗剂量的NSAIDs和过量的NSAIDs均可诱发过敏样反应。
对服用NSAIDs过量者应给予对症和支持疗法。目前尚无特效解毒药。服用单剂量(指常用剂量的5-10倍)或症状明显且在服药后4小时之内有洗胃的指征。通常采用刺激病人呕吐和/或用活性炭(成人60-100克,儿童每公斤体重1-2克)配合等渗透泻药的方法。由于依托度酸与血浆蛋白的高度结合,加强利尿、碱化尿液、血透以及血流灌注的方法可能无效。
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(实习编缉:邵泽妹)
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