依托度酸片的主要成份为依托度酸。化学名为:(±;)-1,8-二乙基-1,3,4,9-四氢吡喃[3,4-b]吲哚-1-乙酸。那么,依托度酸片与环孢素同用是怎样呢?
依托度酸片口服给药吸收良好,没有明显的首过效应,全身生物利用度达80%或以上。依托度酸片每12小时给药在600mg以内时,血药浓度-时间曲线下面积与给药剂量成正比关系。依托度酸片99%以上的依托度酸与血浆蛋白结合,游离部分少于1%。
依托度酸片用以缓解下列疾病的症状和体征。骨关节炎(退行性关节病变);类风湿关节炎;疼痛症状。依托度酸片可用于以上疾病急性发作的治疗,也可用于以上疾病的长期治疗。依托度酸片作用机理可能是通过阻断环氧合酶的活性,从而抑制了前列腺素(PG)的合成。
依托度酸片单剂给药200~600mg,依托度酸片在80±30分钟内其平均血浆峰值浓度(Cmax)介于14±4~37±9mg/ml范围内。依托度酸片平均血浆清除率为47(±16)ml/h/kg,依托度酸片的消除半衰期(t1/2)为7.3(±4.0)小时。依托度酸片为非甾体抗炎药。依托度酸片具有抗炎、解热和镇痛作用。
依托度酸片与环孢素、地高辛和锂同用:依托度酸因抑制前列腺素的合成,使肾脏对这些药物的清除发生改变,药物浓度增高,毒性增加。与环孢素相关的肾毒性也会增加。因此已服用这些药物的病人再接受依托度酸或其他NSAIDs治疗时,应当密切监测药物可能出现的毒性,尤其是已有肾功能损害者。
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(实习编缉:邵泽妹)
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