异丙托溴铵气雾剂的主要成份为异丙托溴铵-水合物。异丙托溴铵气雾剂在耐压容器中的药液为澄清无色液体,揿压阀门,药液即呈雾粒喷出。那么,过量使用异丙托溴铵气雾剂会怎样呢?
异丙托溴铵气雾剂大约40%通过肾脏清除(0.9升/分钟),60%不通过肾脏而主要通过肝脏代谢。分布容积(Vz)是338升(即4.6升/公斤)。异丙托溴铵气雾剂46%静脉给药剂量的活性成份通过肾脏排泄,8%气雾剂剂量的活性成份通过肾脏排泄。异丙托溴铵气雾剂药物与血浆蛋白的结合率低于20%。由于其四价铵离子的分子结构特点,异丙托溴铵不能通过血脑屏障。
异丙托溴铵气雾剂静脉给药后通过计算血浆水平数据可得到基本的药代动力学参数。异丙托溴铵气雾剂的血浆中异丙托溴铵快速双相减退。异丙托溴铵气雾剂的终点清除期的半衰期约为1.6小时。异丙托溴铵气雾剂的药物和代谢产物清除的半衰期是3.6小时,与放射性标记检测的结果一样。
异丙托溴铵气雾剂在尿中发现主要代谢产物很少与毒蕈碱受体结合。活性成份异丙托溴铵的清除率是2.3升/分钟。异丙托溴铵气雾剂的活性成份异丙托溴铵口服后吸收很快。异丙托溴铵气雾剂药物吸入后仅几分钟,异丙托溴铵气雾剂的血浆浓度就达到峰值。
异丙托溴铵气雾剂的药物过量:目前为止尚无过量的特异性症状。如药物过量,则以上描述的不良反应发生程度可能会加剧。然而,考虑到爱全乐定量气雾剂治疗剂量范围较大以及给药途径为局部,发生严重的抗胆碱能症状的可能性较低。
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(实习编缉:李华艺)
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