琥珀酸美托洛尔缓释片用于心绞痛:95~190mg,一日一次。需要时可合用硝酸酯类药物或增加剂量。那么,琥珀酸美托洛尔缓释片与奎尼丁合用是有怎样呢?
琥珀酸美托洛尔缓释片的性状为白色或类白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。
琥珀酸美托洛尔缓释片的药理作用是一种选择性的β1受体阻滞剂,其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。琥珀酸美托洛尔的选择性是剂量依赖的,由于缓释片血药浓度的峰值明显低于同剂量的普通平片,使该剂型有相对更高的β1受体选择性。美托洛尔无β受体激动作用,几乎无膜激活作用。β受体阻滞剂有负性变力和变时作用。美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用,降低心率、心排出量及血压。在应激状态下,肾上腺分泌的肾上腺素增加,美托洛尔不会妨碍生理性血管扩张。
琥珀酸美托洛尔缓释片口服,一天一次,最好在早晨服用,可掰开服用,但不能咀嚼或压碎,服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄入食物不影响其生物利用度。
琥珀酸美托洛尔缓释片与奎尼丁合用是在所谓的“快速羟化者”(该类型在瑞典超过90%)中可抑制美托洛尔的代谢,结果使后者的血浆浓度显著升高、b受体阻滞作用增强。其他经由同一酶解途径(细胞色素P4502D6)进行代谢的b受体阻滞剂,也可能会与奎尼丁发生同样的相互作用。
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(实习编缉:陈志方)
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