琥珀酸美托洛尔缓释片的药代动力学是有怎样呢？

琥珀酸美托洛尔缓释片主要成份是琥珀酸美托洛尔。为白色或类白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。那么，琥珀酸美托洛尔缓释片的药代动力学是有怎样呢？

琥珀酸美托洛尔缓释片口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄入食物不影响其生物利用度。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。

琥珀酸美托洛尔缓释片的功能主治是高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。

琥珀酸美托洛尔缓释片的药代动力学是口服吸收完全并经历广泛首过代谢，生物利用度约为20%。血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20mg范围内随剂量线性增加。本品的血浆蛋白结合率>99%。年轻、健康受试者口服10mg本品后，平均峰谷稳态血药浓度分别为7nmol/L和2nmol/L。高血压患者(平均年龄64岁)口服20mg本品后的平均峰谷稳态血药浓度分别为23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半数有效浓度为4~6nmol/L，所以根据不同患者，口服5~10mg本品或口服20mg本品，均可期望达到24小时降压效应。本品在年轻、健康受试者体内的全身血浆清除率约为0.8L/min，表观分布容积约为10L/kg。本品的血药浓度随年龄增加，老年高血压患者(平均年龄74岁)的平均清除率仅为年轻人(平均年龄26岁)的45%，稳态时年轻患者的AUC只为老年人的39%。本品的生物利用度受饮食影响。当给予高脂餐或碳水化物饮食时，Cmax增加60%，AUC未见改变。少量清淡饮食(桔子汁、烤面包和谷类食物)不影响本品的药动学特征。在饮用葡萄柚果汁时，本品的生物利用度大约增加2倍。未见桔子汁改变本品的动力学行为。高血压患者服用本品后，稳态时的平均血药浓度峰值比单剂量给药高20%。降压作用与非洛地平的血药浓度相关。

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（实习编缉：陈志方）