依托度酸片的主要成份为依托度酸。化学名为:(±)-1,8-二乙基-1,3,4,9-四氢吡喃[3,4-b]吲哚-1-乙酸。那么,依托度酸片对肝脏有哪些作用呢?
依托度酸片尤其在有胃肠道病变或服用影响GI吸收、蛋白结合率、损害肝肾功能的药物者。依托度酸片每12小时给药在600mg以内时,血药浓度-时间曲线下面积与给药剂量成正比关系。依托度酸片99%以上的依托度酸与血浆蛋白结合,游离部分少于1%。
依托度酸片口服给药吸收良好,没有明显的首过效应,全身生物利用度达80%或以上。依托度酸片单剂给药200~600mg,依托度酸片在80±30分钟内其平均血浆峰值浓度(Cmax)介于14±4~37±9mg/ml范围内。依托度酸片平均血浆清除率为47(±16)ml/h/kg,依托度酸片的消除半衰期(t1/2)为7.3(±4.0)小时。
依托度酸片经肝脏代谢,16%的给药剂量经粪便排泄。通常不根据体重决定给药剂量,依托度酸片在推荐剂量下个体间血药浓度的差异显著,依托度酸片为非甾体抗炎药。依托度酸片具有抗炎、解热和镇痛作用。依托度酸片作用机理可能是通过阻断环氧合酶的活性,从而抑制了前列腺素(PG)的合成。
依托度酸片对肝脏的作用:一项或多项肝功能异常见于15%的病人,若继续用药,这些异常可以消失、维持不变,也可能继续进展。据报道在依托度酸治疗的病人中约1%出现谷丙转氨酶(ALT)或谷草转氨酶(AST)的明显升高(正常上限3倍或以上)。当病人出现肝功能异常的症状和/或体征或出现肝功能检查异常时,应仔细评估,以期发现肝功能严重损害的早期征象。尽管严重的肝损害少见,当肝功持续异常或恶化,临床症状或体征提示肝病进展或出现全身性症状时(如嗜酸细胞增多、皮疹等),应当停用依托度酸。
由于其他原因引起的肝肾功能损害可以改善依托度酸的代谢。此类病人以及需长期治疗的病人,尤其是老年人应当严密监测其潜在的不良反应,并根据需要调整药物剂量。
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(实习编缉:邵泽妹)
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