去氧氟尿苷胶囊抗代谢类抗肿瘤药品,适用于辅助治疗乳腺癌、胃癌、结肠直肠癌、鼻咽癌、宫颈癌等。那么,去氧氟尿苷胶囊的原材料怎么样?
使用去氧氟尿苷胶囊的效果不错的一大原因是去氧氟尿苷胶囊在医学上的原理是为新的氟化嘧啶系列药物之一,作为氟尿嘧啶(5-FU)的前体药物,服用后在体内被嘧啶核苷磷酸化酶转换成游离的5-FU,从而发挥其抗肿瘤作用。
动物肿瘤实验及临床检测均证明,肿瘤内嘧啶核苷磷酸化酶含量及活性显著高于正常组织,故本品在肿瘤组织内5-FU的转化率亦明显高于各正常组织器官,依次为宫颈癌、膀胱癌、乳腺癌、大肠癌及胃癌,尤其大肠、胃及乳腺癌瘤组织内5-FU浓度明显高于正常组织及血浆含量,从而可选择性地杀死肿瘤细胞,而对正常组织的损伤较小。分别影响DNA与RNA合成,主要作用于S期,对其它增殖期时相细胞亦有影响。
去氧氟尿苷胶囊,去氧氟尿苷合成工艺改进:以5-氟尿嘧啶为原料经硅醚化、和四乙酰核糖缩合、皂化、酮缩醇形成、碘化、氢解及水解等反应合成了去氧氟尿苷。本法工艺简便、条件缓和、原料易得、成本低,总收率达54。6%。
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(实习编辑:陈广海)
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