草酸艾司西酞普兰片为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),而对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱,其作用为西酞普兰左旋对映体作用的100倍。那么,草酸艾司西酞普兰片有效吗?
草酸艾斯西酞普兰中的艾司西酞普兰增进中枢神经系统5-羟色胺(5-HT)能的作用,抑制5-羟色胺的再摄取,临床用于抑郁症的治疗。五羟色胺转运蛋白上有两个结合位点,一般的药物只能和基本位点结合发挥作用。
而艾司西酞普兰除了能和基本位点结合,还能和异构位点结合,是五羟色胺转运蛋白的双作用机制,所以能够快速起效。草酸艾斯西酞普兰中的适用于抑郁症、伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍的治疗。
草酸艾司西酞普兰及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%,在肝脏内主要经去甲基化合去二甲基化代谢。两种代谢产物都有药理活性。另外,N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。草酸艾斯西酞普兰有效。
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(实习编辑:徐培颖)
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